和厚朴酚口服自微乳制剂的制备及药代动力学研究
目的:制备和厚朴酚(HNK)口服自微乳制剂(SMEDDS),并考察自微乳制剂促进和厚朴酚口服吸收的效果.方法:采用伪三元相图法优化自微乳制剂处方组成,稀释法评价含HNK的SMEDDS制剂的乳化效果.并以和厚朴酚混悬液(含1% CMC-Na的溶液为分散介质)为对照,考察了自微乳制剂大鼠口服给药后体内生物利用度情况.结果:由MCT,cremaphor EL和labrasol(质量比为3∶5∶2)组成的和厚朴酚自微乳制剂经去离子水稀释后可自发形成平均粒径和表面电势分别为(35.48±4.21) nm和(-2.04±0.26)mV的微乳(HNK-ME),并且在10~ 100倍稀释范围内乳化效果良好且性质稳定.大鼠体内的药代动力学结果表明,和厚朴酚微乳( HNK-ME)的生物利用度(AUC)为混悬剂的1.33倍,Cmax为混悬剂的1.53倍.结论:自微乳制剂可显著提高和厚朴酚的口服生物利用度.
和厚朴酚、自乳化给药系统、口服生物利用度
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R943.4(药剂学)
国家“重大新药创制”科技重大专项2009ZX09102-146
2012-10-29(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
857-862,878