超微粒制备系统制备利培酮长效注射微球

摘要：

目的:制备利培酮长效注射微球并进行体外释药动力学考察.方法:选用聚乳酸-羟基乙酸共聚物[ poly(D,L-lactic-co-glycolic acid),PLGA]为载体,采用新型超微粒制备系统制备利培酮PLGA微球.以转碟上聚合物析出量、丝状物的形成和微粒表面形态为考察指标单因素实验优化制备工艺参数及处方；观察微球表面形态,测定其粒径、包封率、考察其体外释药动力学.结果:20％和30％载药量的微球表面均光滑圆整,分散性好；其包封率分别为94.7％和93.94％,中值粒径分别为31.65和28.13 μm;持续释药时间均可达16d,释放数据用释放动力学方程拟合符合一级和Higuchi方程.20％载药量微球1h释药率仅为4.2％,突释率低,且其释放速率和释放时间与市售利醅酮微球(恒德(R))快速释放期基本一致而无延滞期.结论:超微粒制备系统(UPPS)可单步骤制备长效微球,工艺稳定,简单可行,有望成为一种适合工业微球制备技术.UPPS制备的20％载药量微球可开发为释放2周的制剂,由于无释放延滞期,将比市售品更具临床优势.

关键词：超微粒制备系统、微球、利培酮、长效、聚乳酸-羟基乙酸共聚物

所属期刊栏目：21

分类号：R943.41;R971.41(药剂学)

在线出版日期：2012-08-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：795-799