白藜芦醇衍生物体外抗HIV-1活性的初步研究

摘要：

目的:检测白藜芦醇衍生物IFB-1和IFB-9的体外抗HIV-1活性,并对其进行抗HIV-1作用机制的初步研究.方法:采用MTT比色法检测白藜芦醇衍生物IFB-1和IFB-9的细胞毒性；细胞病变法检测化合物对HIV-1急性感染的抑制活性；采用HIV-1 p24抗原ELISA方法检测临床分离株HIV-1KM018在PBMC中复制的抑制实验；采用细胞病变法检测HIV-1感染和未感染细胞之间的融合；采用HIV-1重组逆转录酶活性抑制实验,HIV-1重组蛋白酶活性抑制实验以及直接杀病毒实验来研究化合物体外抗HIV-1机制.结果:白藜芦醇衍生物IFB-1和IFB-9对HIV-1 ⅢB诱导的合胞体形成抑制的选择指数分别为16.16和230.27；IFB-1和IFB-9均能抑制p24抗原的产生,EC50.分别为14.51和0.23 μg·mL-1,也能抑制HIV-1KM018在PBMC中的复制.IFB-1和IFB-9对感染细胞与未感染细胞融合有较好的抑制,但对病毒逆转录酶和蛋白酶体外活性没有抑制作用,也不能直接杀死HIV-1病毒.结论:白藜芦醇衍生物IFB-1和IFB-9具有抗HIV-1活性,其作用机制可能为抑制病毒进入细胞.

关键词：白藜芦醇、衍生物、人类免疫缺陷病毒、抗HIV-1活性、机制

所属期刊栏目：21

分类号：R965.1;R978.7(药理学)

资助基金：国家重大新药创制科技重大专项2009ZX09501-029;2008ZX10005-005;2009ZX09103-414;国家重点基础研究发展计划9732009CB522306;中国科学院知识创新工程重要方向资助课题KSCX2-YW-R-185;KSCX1-YW-10

在线出版日期：2012-08-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：740-745