头孢尼西钠的合成方法改进

摘要：

目的:研究头孢尼西钠的合成新工艺.方法:7-氨基头孢烷酸(7-ACA)与5-巯基-1,2,3,4-四氮唑-1-甲基磺酸双钠盐(SMT)在BF3作用下缩合,“一锅法”反应生成7-氨基-3-[甲磺酸基-1-H-四唑-5-基-巯甲基]-3-头孢烯4一羧酸(7-AMT).7-AMT与D-(-)-甲酰基扁桃酸酰氯在pH 6.5 ～7.0下酰化,在盐酸作用下去甲酰基成头孢尼西酸,再与N,N-二苄基乙二胺二醋酸盐(DBED)结合生成头孢尼西胺盐(头孢尼西DBED).胺盐经过强酸性阳离子树脂交换,成盐反应得头孢尼西钠.结果与结论:本工艺反应路线缩短,头孢尼西钠反应总收率提高至74.5％,操作简单,适合工业化生产.

关键词：头孢尼西钠、抗生素、合成

所属期刊栏目：21

分类号：R914.5(药物基础科学)

在线出版日期：2012-06-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：690-692