蛇床子素-pH敏感性纳米粒的制备及其在大鼠体内的药代动力学

摘要：

目的:制备蛇床子素-Eudragit S100纳米粒(Ost-S100-NP)及其冻干制剂(Fd-Ost-S100-NP),并考察相关特性；考察蛇床子素、纳米粒制剂和冻干制剂在大鼠体内的药代动力学及相对生物利用度.方法:以乳化-溶剂扩散法联合冷冻干燥技术制备Ost-S100-NP胶体溶液及其冻干粉末；动态透析法研究其体外释药动力学；以HPLC测定大鼠灌胃后血浆中的Ost浓度,3P97程序计算药代动力学参数.结果:Ost-S100-NP和Fd-Ost-S100-NP的平均粒径分别为(55.4±2.1)和(87.7±2.3)nm；包封率＞95％；电镜下呈均匀规则的圆球形；且纳米粒制剂在pH ＞6.0的释放介质中释药速率明显增大,具有显著pH敏感性；药物在大鼠体内药代动力学均符合二室模型,Ost-S100-NP和Fd-Ost-S100-NP的相对生物利用度分别为原料药的161.1％和118.4％.结论:以pH敏感性材料Eudragit S100为载体有望开发成一种高效、低毒的蛇床子素纳米制剂.

关键词：蛇床子素、pH敏感性纳米粒、冻干制剂、相对生物利用度

所属期刊栏目：21

分类号：R969.1(药理学)

在线出版日期：2012-06-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：490-497