pH值对吡罗昔康理化性质及其经皮渗透性能的影响

摘要：

目的:研究pH值对吡罗昔康理化性质及经皮渗透性能的影响,为其经皮给药制剂的研究提供实验依据.方法:用HPLC法测定药物在水、不同pH缓冲液(PBS)中的溶解度；采用双波长分光光度法测定药物的解离常数(pKa)；摇瓶法测定药物的表观油水分配系数(logP)；利用透皮扩散池以稳态渗透速率常数(Js)和通透系数(Ps)为评价指标研究药物的透皮效果.结果:吡罗昔康的pKa为6.33.32℃时,吡罗昔康在pH 7.4的缓冲液中logP为0.17,且溶解度和Js均达到最大,分别为(420.445) μg· mL -1和(64.612±0.011) μg·cm-2·h-1；Ps为(0.154士0.014)cm·h-1.结论:调节药物pH值,使药物维持较高的溶解度和分子型药物比例,可望获得理想的皮肤通透性.

关键词：吡罗昔康、表观溶解度、解离常数、油水分配系数、经皮渗透

所属期刊栏目：21

分类号：R943.43;R971.1(药剂学)

资助基金：山西医科大学博士启动基金201003

在线出版日期：2012-05-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：443-447