阿立哌唑缓释微球的工艺优化及体内药动学研究

摘要：

目的:制备阿立哌唑缓释微球,使用星点设计-效应面法优化工艺,并对其体内血药浓度进行分析.方法:采用乳化溶剂挥发法制备阿立哌唑微球；以油相二氯甲烷体积、水相聚乙烯醇质量分数及乳化转速为自变量,以微球的平均粒径、跨距、载药量、包封率、产率及突释量为因变量,对制备工艺进行优化,并对优化后的工艺进行验证.采用HPLC法测定家兔血浆中药物浓度.结果:最佳工艺为二氯甲烷体积1.62mL,聚乙烯醇质量分数1.91％,乳化转速2161 r·min-1；按优化工艺制备的微球外观圆整、流动性好；平均粒径为41.54μm,跨距为1.01,载药量为18.82％,包封率为75.39％,产率为85.17％,突释为1.68％.自制徽球制剂在家兔体内d1有少量的突释,d5 ～d20维持较稳定的血药浓度,缓慢释放,之后浓度开始下降.结论:所优化的制备工艺重现性好,简单易行；星点设计-效应面法优化微球制备工艺预测性良好,所制备的微球具有较好的体外缓释特性；阿立哌唑缓释微球在家兔体内缓慢释放,该释药行为达到了预期的目的.

关键词：阿立哌唑、缓释微球、星点设计-效应面法、高效液相色谱法、药动学

所属期刊栏目：21

分类号：R943.41;R971.4(药剂学)

在线出版日期：2012-03-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：188-194,201