甲磺酸达比加群酯的合成

摘要：

目的:研究和改进甲磺酸达比加群酯的合成工艺.方法:以4-甲氨基-3-硝基苯甲酸(2)和3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯(3)为原料,经酰氯化、酰胺化、中和成盐和还原制得重要中间体3-[ [3-氨基-4-(甲氨基)苯甲酰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯(5).5再与N-(4-氰基苯基)甘氨酸经酰胺化、闭环、中和成盐、成脒、酰化,进而与甲磺酸成盐制得甲磺酸达比加群酯.结果:中间体及目标化合物经质谱、核磁共振谱、红外光谱等确证,整个工艺的总收率为33.9％.结论:本路线操作简便、成本较低、条件温和、步骤少,适合工业化生产.

关键词：甲磺酸达比加群酯、抗凝血药、合成

所属期刊栏目：21

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：江苏省海洋资源开发研究院科技开放基金JSIMR09B03

在线出版日期：2012-03-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：88-91