(5-氟脲嘧啶-1-乙酸)-4'-姜黄素酯的合成及抗肿瘤活性

摘要：

目的:合成(5-氟脲嘧啶-1-乙酸)4'-姜黄素酯并考察其抗肿瘤活性.方法:5-氟脲嘧啶(5-FU)与氯乙酸在碱性条件下反应得到5-氟脲嘧啶-1-基乙酸(3),再与姜黄素成酯得到(5-氟脲嘧啶-1-乙酸)4'-姜黄素酯(4);MTT法测定化合物4抗HL60、K562、SGC7901、SW480细胞增殖的活性;H22荷瘤小鼠连续腹腔注射给药8d后颈椎脱臼处死,剥离肿瘤称重,计算抑瘤率.结果:(5-氟脲嘧啶-1-乙酸)-4'-姜黄素酯抑制HL60、K562、SGC7901、SW480细胞增殖的IC_50分别为5.774,11.05,17.83,13.67 μg·mL(-1);经腹腔注射给予不同剂量的化合物4(80,160,320 mg·kg(-1),其对H22荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制率分别为26.85%,30.65%和61.37%,与阴性对照组比较,320 mg·kg(-1)剂量组具有显著性差异(P<0.01).结论:(5-氟脲嘧啶-1-乙酸)-4'-姜黄素酯体外能明显抑制HL60、K562、SGC7901、SW480等肿瘤细胞增殖,对H22荷瘤小鼠肿瘤生长具有抑制作用,并呈一定量效关系.

关键词：姜黄素、5氟脲嘧啶、衍生物、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：20

分类号：R979.1(药品)

资助基金：福建省科技重点项目2009Y0025;福建省产业技术开发项目闽发改高技[2008]264号

在线出版日期：2012-01-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1711-1714,1677