基于靶蛋白结构的CDK2小分子抑制剂研究进展

摘要：

细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)活性的精确调控对细胞的增殖和转录至关重要,对于一些增殖性疾病特别是恶性肿瘤,细胞的生长和增殖失控与CDKs活性异常密切相关.对CDK2蛋白结构的认识,特别是一些抑制剂与CDK2复合物的晶体学认识,极大的推动了小分子抑制剂的设计和开发.本文对一些骨架相异的有临床开发价值的小分子抑制剂与CDK2激酶的相互作用进行了解析,对激酶的各结合区特征做了归纳,进而分析了目前该领域的研究状况和趋势.

关键词：细胞周期蛋白激酶2、抑制剂、晶体结构、结合、细胞周期

所属期刊栏目：20

分类号：R979.1(药品)

资助基金：国家自然科学基金81072577;中央级公益性科研院所基本科研业务费专项IMBF201004

在线出版日期：2012-01-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1667-1672