尼群地平共研粉末的制备及其体内外评价

摘要：

目的:制备难溶性药物尼群地平的共研粉末,并对其进行体外溶出度及家兔体内相对生物利用度评价.方法:采用共研磨法制备尼群地平-微晶纤维素-泊洛沙姆共研粉末,测定药物的体外溶出度,并通过物理鉴别方法考察药物的存在状态.采用HPLC法测定6只健康家兔分别口服尼群地平共研粉末(A)、物理混合粉末(B)和市售普通片(C)后不同时间血浆中尼群地平的浓度,计算体内相对生物利用度.结果:共研粉末中尼群地平的溶出度显著提高,药物的粒径也明显减小,主要以微晶状态存在.家兔口服尼群地平共研粉末后,与参比制剂B和C相比,Tmax变小,Cmax和AUC明显变大,相对生物利用度分别为341.12%和353.01%.结论:共研磨技术显著的提高了尼群地平的溶出速率和口服相对生物利用度.

关键词：尼群地平、共研磨、溶出度、相对生物利用度

所属期刊栏目：20

分类号：R943;R972.4(药剂学)

资助基金：苏州大学大学生课外学术科研基金KY2010357B

在线出版日期：2011-12-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1469-1473