LC-MS/MS测定人血浆米格列奈浓度及药代动力学研究

摘要：

目的：建立人血浆中米格列奈浓度的LC-MS/MS检测方法，研究米格列奈钙片单次及连续给药后在健康人体内的药代动力学。方法：应用建立的LC-MS/MS法测定人血浆米格列奈浓度，以DAS软件计算主要药代动力学参数。结果：健康受试者单次给药5，10，20 mg主要药代动力学参数：C<,max>为(435.3±182.5)，(811.7±276.0)和(1 549.8±353.2)μg·L<'-1>；T<,max>为(0.642±0.61)，(0.508±0.29)和(0.5±0.167)h；t<,1/2>为(1.445±0.146)，(1.343±0.215)和(1.404±0.209)h；AUC<,o-t>为(725.7±154.8)，(1 504.3±285.3)和(2 784.9±554.0)μg·L<'-1>·h。连续给药10 mg主要药代动力学参数：C<,max>为(1 005.7±338.0)μg·L<'-1>；T<,max>为(0.492±0.384)h；C<,min>为(40.33±20.15)μg·L<'-1>；t<,1/2>为(1.670±0.363)h；AUC<,ss>为(1 645.2±469.1)μg·L<'-1>·h；C<,av>为(205.6±58.64)μg·L<'-1>；DF(4.670±0.974)。结论：本方法灵敏度高，无杂质干扰，适用于人体药代动力学研究。米格列奈钙片单次口服5～20 mg剂量范围内，体内过程呈线性；连续给药7 d，血药浓度d4已达稳态，体内无蓄积。

关键词：LC-MS/MS、米格列奈、药代动力学

所属期刊栏目：20

分类号：R969.1;R977.15(药理学)

在线出版日期：2011-12-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1308-1313