CYP2C9和CYP2C19基因多态性对健康中国人口服氯吡格雷后药效动力学的影响
目的:研究细胞色素代谢酶CYP2C9和CYP2C19基因多态性对中国健康人口服氯吡格雷后药效动力学的影响.方法:24例健康男性受试者单剂量空腹口服氯吡格雷150 mg.用TaqMan探针方法进行CYP2C9和CYP2C19基因分型.测定药前和药后2,5,10,24和48 h血小板聚集率.结果:24例健康受试者空腹口服氯吡格雷150 mg后2 h即观察到血小板聚集率的下降,药效持续至药后48 h.Emax[MPA相对于基线的降低的百分比(IPA)的最大值]在CYP2C19*1/*1,*1/*2(or*3),*2/*3(or*2)携带者中分别为(60.3±21.0),(48.3±13.4)和(29.9±13.8),有显著性差异(P<O.05).Emax在CYP2C9*1/*1,*1/*2(or*3)携带者中分别为(44.9±52.2)和(50.8±29.4),没有显著性差异.AUEC(IPA-时间曲线下面积)在CYP2C19*1/*1,*1/*2(or*3),*2/*3(or*2)携带者中分别为(22.8±9.8),(20.O±6.6)和(9.51±9.7),在CYP2C9*1/*1,*1/*2(or*3)携带者中分别为(20.6±19.9)和(20.8±13.7),均无显著性差异.结论:中国健人群中CYP2C19基因变异携带者氯吡格雷药效学降低.
氯吡格雷、药效学、血小板聚集、CYP2C9、CYP2C19
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R973.2(药品)
国家"重大新药创制"科技重大专项2008ZX09312-018
2011-12-16(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
1217-1221