PARP抑制剂用于肿瘤治疗的研究进展

摘要：

聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(poly(ADP-ribose)polymerase,PARP)是当今癌症治疗的一个新靶点,其能够催化ADP-核糖单元从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adenine dinucleotide,NAD+)转移至各种受体蛋白.PARP参与DNA修复和转录调控,不但在调节细胞存活和死亡过程中具有关键作用,同时也是肿瘤发展和炎症发生过程中的主要转录因子.PARP在碱基切除修复的DNA单链缺口(SSBs)修复中具有关键作用,抑制其活性能够增强放疗和DNA损伤类化疗药物的效果.目前已有至少8个PARP抑制剂进入临床,最新的体内外实验表明PARP抑制剂不但能够作为放化疗增敏剂,单独使用也能选择性杀伤DNA修复缺陷的肿瘤细胞,如BRCA1和BRCA2缺陷的乳腺癌细胞.大量的临床试验证明:该类药物毒副作用小、效果明确且短期耐受性良好,对于癌症治疗前景广阔.本文主要对PARP抑制剂的原理及其研究进展进行综述.

关键词：聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶、抑制剂、肿瘤、研究进展

所属期刊栏目：20

分类号：R979.1(药品)

在线出版日期：2011-12-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1086-1091,1116