结核分枝杆菌泛酸合成酶抑制剂的实验研究

摘要：

目的:获得特异性靶向结核分枝杆菌泛酸合成酶的抑制剂,为开发针对该靶点的新型抗结核药物奠定基础.方法:重组表达结核分支杆菌H37Rv的泛酸合成酶,以酶活测定体系为基础构建高通量筛选模型,对筛选到的酶抑制剂进行酶促动力学研究,并运用分枝杆菌微量直观快速药敏试验法测定其体外抗结核活性.结果:得到了具有天然活性的泛酸合成酶,建立并优化了酶活测定体系及筛选模型,应用模型筛选得到了具有新结构的抑制剂.评价结果显示,该抑制剂具有显著的体外抗结核活性.结论:获得了具有显著体外抗结核活性的新型泛酸合成酶抑制剂.

关键词：结核分枝杆菌、泛酸合成酶、抑制剂、高通量筛选

所属期刊栏目：20

分类号：R978.3(药品)

资助基金：国家"重大传染病防治"科技重大专项2008ZX10003-006

在线出版日期：2011-12-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1074-1079