来那度胺合成的新方法
目的:优化来那度胺的合成路线.方法:2-甲基-3-硝基苯甲酸(4)经酯化反应、溴代反应制得2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(6),谷氨酸(2)经酯化反应制得谷氨酸二甲酯(3),3和6经分子间缩合反应,分子内环合反应,硝基还原反应得到最终产物来那度胺(1).结果:目标化合物结构经核磁共振氢谱(H1-NMR)及质谱(MS)确证.结论:本方法反应条件温和,缩短了反应步骤,降低了生产成本,并且提高了产率,总收率约为40%(以化合物6计).
来那度胺、免疫调节剂、合成路线、改进
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R914.5;R971.1(药物基础科学)
2011-04-12(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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