2-(2,4-二氯苯基)-3-(3,5-二甲氧基苯基)-苯丙烯酰胺对iNOS及COX-2的抑制作用

摘要：

目的:观察新型非甾体抗炎药2-(2,4-二氯苯基)-3-(3,5-二甲氧基苯基)-苯丙烯酰胺(AL-017)对诱导型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase,iNOS)及环氧化酶2(cyclooxygenase-2,COX-2)的抑制作用,探讨其分子机制.方法:体外培养小鼠巨噬细胞(RAW264.7),用脂多糖(LPS)刺激,观察AL-017对一氧化氮(nitrogen monoxidum,NO)释放、iNOS总酶活、iNOS及COX-2的mRNA表达水平、p38信号通路有无影响.结果:AL-017可以显著抑制LPS引起的NO的释放,使LPS刺激下增高的iNOS酶活性降低,同时显著下调LPS诱导的iNOS及COX-2 mRNA表达水平的升高,并可明显抑制LPS刺激下p38丝裂原活化蛋白激酶(p38MAPK)的磷酸化.结论:AL-017可有效抑制LPS引起的小鼠巨噬细胞炎症反应,其抗炎机制可能与抑制p38MAPK磷酸化有关.

关键词：非甾体抗炎药、诱导型一氧化氮合酶、环氧化酶、p38丝裂原活化蛋白激酶

所属期刊栏目：19

分类号：R978(药品)

资助基金：江苏省高校自然科学基金资助项目08KJB350001

在线出版日期：2011-01-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：2093-2096