去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的肝靶向抗肿瘤药效学评价

摘要：

目的:考察去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的肝靶向抗肿瘤药效学.方法:离子诱导法制备去甲斑蝥素壳聚糖纳米粒(NCTD-CS-NPs)及去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒(NCTD-GC-NPs);考察两种纳米粒在H22荷瘤小鼠体内的抗肿瘤活性,分别采用流式细胞仪检测及MTT法考察两种纳米粒对肝肿瘤细胞Bel-7402、肝正常细胞HL-7702的摄取和细胞毒性.结果:相同的流式测定条件下经乳糖酸修饰的纳米粒具有更强的平均荧光强度,表明其对两种细胞的亲和性更大.去甲斑蝥素(NCTD),NCTD-CS-NPs,NCTD-GC-NPs在Bel-7402中的IC50分别是(18.84±1.87),(16.38±1.48),(7.12±1.94)μg·mL-1,在HL-7702中的IC50分别是(22.66±1.74),(21.76±1.92),(12.79±1.71)μg·mL-1.2.0 mg·kg->NCTD,NCTD-CS-NPs,NCTD-GC-NPs 3组对H22荷瘤小鼠的抑瘤率分别为28.97%,37.86%,43.56%,反映了纳米粒在H22荷瘤小鼠体内良好的肝靶向抗肿瘤活性.结论:去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒发挥双重靶向作用,有望成为新型靶向抗肿瘤制剂.

关键词：去甲斑蝥素、N-乳糖酰壳聚糖、纳米粒、抑瘤、细胞摄入、细胞毒性

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分类号：R979.1(药品)

资助基金：国家科技支撑计划2006BAI09B00;国家科技部科技型中小企业技术创新基金07C26223201333;国家大学生创新课题57315924;江苏省"六大人才高峰"资助项目2007094

在线出版日期：2010-12-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1814-1820