甲啶铂的合成、表征、理化性质与晶体结构

摘要：

目的:合成铂类抗癌新药甲啶铂,并研究其化学结构、理化性质及晶体结构.方法:以三氯氨铂酸钾为原料合成甲啶铂;采用元素分析、红外、核磁共振、质谱等确征甲啶铂的化学结构;采用Bruker APEX Ⅱ CCD X-射线单晶衍射仪分析甲啶铂晶体结构;采用<中国药典>2005版收录方法测定甲啶铂的溶解度与熔点.结果:甲啶铂收率达72.74%;所得产品化学结构与理论相符;X-射线单晶衍射分析结果表明甲啶铂中铂(Ⅱ)离子与氨基和2-甲基吡啶基团中的氮原子以及两个氯原子配位,形成平面正方形结构,R1=0.025 5,wR2=0.087 7;甲啶铂在水和丙酮中极微溶解,乙醇中不溶,微溶于N,N'-二甲基甲酰胺,203℃变黑.结论:该甲啶铂合成方法产率高、纯度好、适合规模化生产,所获得的晶体结构数据与文献报道相近,结构表征、理化性质研究数据为全面深入开发甲啶铂打下良好前期工作基础.

关键词：甲啶铂、合成、表征、晶体结构

所属期刊栏目：19

分类号：R979.1(药品)

资助基金：云南省技术创新人才培养项目2004PY-07

在线出版日期：2010-11-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1605-1608