LC-MS/MS法测定盐酸噻吩诺啡鼻腔喷雾剂的生物利用度

摘要：

目的:建立大鼠血浆中盐酸噻吩诺啡的液质联用测定法(LC-MS/MS法),比较盐酸噻吩诺啡片剂和鼻腔喷雾剂的生物利用度.方法:血浆中加入内标丁丙诺啡后甲醇沉淀蛋白.流动相:乙腈-0.01%甲酸,梯度洗脱,流速为0.5 mL·min-1,柱后分流.色谱柱:Agilent-C18柱(150 mm×2.1 mm,5 mm).离子化方式:电喷雾离子化.多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM):定量离子对,噻吩诺啡m/z 522.5→m/z 97.1,内标丁丙诺啡为m/z 468.5→m/z 396.2.结果:盐酸噻吩诺啡鼻腔喷雾剂、片剂的绝对生物利用度分别(70.84±51.16)%和(1.22±0.16)%,鼻喷剂的生物利用度极明显高于片剂(>58倍),其血药峰浓度明显大于口服给药.结论:建立了简单快速、特异性强且灵敏度高的LC-MS/MS法,用于盐酸噻吩诺啡的体内定量分析.盐酸噻吩诺啡鼻喷剂显著提高了其在大鼠体内的生物利用度,为临床应用提供一种新的剂型选择.

关键词：盐酸噻吩诺啡、鼻腔喷雾剂、生物利用度、液质联用测定法

所属期刊栏目：19

分类号：R971.1;R969.1(药品)

在线出版日期：2010-11-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1450-1454