全反式维A酸醇质体的处方优化及评价

摘要：

目的:制备全反式维A酸(all-trans retinoic acid,ATRA)醇质体并对其稳定性及体外经皮渗透等进行考察.方法:采用注入法制备ATRA醇质体,通过正交设计优化制备工艺;同时测定其Zeta电位及粒径;以改进的Franz扩散池法,进行体外小鼠经皮渗透实验,测定药物累积渗透量及透皮速率.结果:优选处方组成为20%乙醇(w/w),4%磷脂(w/w),磷脂:胆固醇(w/w)2:1,磷脂:维A酸(w/w)10:1,检测平均粒径为237.3 nm,Zeta电位为-36.31 mV;ATRA醇质体放置1,10,20 d后,7 h累积透皮量分别为(210.6±1.7),(196.2±3.8)和(181.1±4.2)μg·cm-2,而水醇混合物累积透皮量仅为(120.4±5.4)μg·cm-2.结论:ATRA醇质体制备工艺简单可行,所得传递体粒径较小且均匀,室温放置较稳定,透皮效果较好并可以促进维A酸经皮转运.

关键词：全反式维A酸、醇质体、经皮渗透、注入法、正交设计

所属期刊栏目：19

分类号：R943.4;R986(药剂学)

在线出版日期：2010-09-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1153-1156