基于P-gp功能的多药耐药逆转剂高内涵筛选方法的建立与应用

摘要：

目的:建立灵敏、快速、稳定的检测P-糖蛋白(P-gP)功能的高内涵筛选模型,寻找高效、低毒的肿瘤多药耐药逆转剂.方法:以荧光探针JC-1在耐药细胞内蓄积实验为基础,建立基于细胞的高内涵筛选模型.结果:JC-1的最佳使用浓度为0.5 μmol·L-1,为RHO123浓度的1/10;同时,JC-1染色稳定性好、所建模型Z因子达0.8,明显优于RHO123组.利用该模型筛选获得了多个能抑制P-gp功能的化合物.结论:所建立的P-gP蛋白功能抑制剂高内涵筛选模型具有灵敏、简便与稳定等特点,可用于药物筛选.

关键词：P-糖蛋白、JC-1、多药耐药、高内涵筛选

所属期刊栏目：19

分类号：R965.1(药理学)

在线出版日期：2010-07-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：861-866