苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的构效关系研究进展
组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)是一类锌离子依赖性金属蛋白酶,广泛分布于各种真核细胞内并发挥着重要的生物学功能.HDAC抑制剂已成为一种新型的非细胞毒抗肿瘤药物,其对各种实体瘤、淋巴癌和白血病细胞的生长、成熟、转移和侵袭具有良好的选择性抑制作用.大部分抑制剂是通过螯合酶催化活性中心的锌离子来发挥抑酶活性,而苯甲酰胺类HDAC抑制剂不同于传统的异羟肟酸类抑制剂,其分子中所含有的独特的N-(2-氨基苯基)苯甲酰胺的药效团结构使其具有良好的口服生物活性和抗肿瘤活性.文中主要综述了近年来该类抑制剂的构效关系研究进展.
组蛋白去乙酰化酶、抑制剂、非细胞毒抗肿瘤药物、N-(2-氨基苯基)苯甲酰胺、构效关系
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R979.1;R914(药品)
国家高技术研究发展计划863计划2007AA02Z314
2010-05-04(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
共5页
386-390