抗抑郁药(R)-氟西汀的不对称合成

摘要：

目的:建立有效合成具有光活性的盐酸氟西汀中间体(R)-N,N-二甲基-2-羟基苯丙胺进而合成(R)-氟西汀的方法.方法:以[RuCl2((S)-BINAP)((S,S)-DPEN)]复合物为催化剂,在氢气压力为40bar下还原N,N-二甲基-1-苯丙酮,有效得到了具有光活性的重要中间体N,N-二甲基-2-羟基苯丙胺,合成了光活性的氟西汀.结果:反应在氢气压力为40 bar、反应温度为40 ℃、甲醇为溶剂、催化剂用量为0.05%(S/C=2 000)时,中间体的产率为84%,对映体过量百分比为93%,合成的总收率为49.1%,(R)-氟西汀对映体过量百分比为92%.结论:以[RuCl2((S)-BINAP)((S,S)-DPEN)]复合物为催化剂的体系能有效合成中间体(R)-N,N-二甲基-2-羟基苯丙胺,进而合成了具有光活性的(R)-氟西汀.

关键词：(R)-氟西汀、抗抑郁药、不对称还原、[RuCl2((S)-BINAP)((S、S-DPEN)]

所属期刊栏目：18

分类号：R971.43(药品)

在线出版日期：2009-07-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：1149-1151