GPR120选择性剪切异构体2的高通量药物筛选细胞模型的构建

摘要：

目的:建立GPR120选择性剪切异构体2的功能性筛选模型,筛选GPR120的激动剂和抑制剂,开发防治糖尿病等疾病的药物.方法:从健康人胎脑cDNA文库中得到缺失了第3外显子的GPR120选择性剪切异构体2(hGPR120-s)的cDNA,将其克隆到pcDNA3载体中,构建pcDNA3/hGPR120-s重组表达质粒,继而转染HEK293细胞,通过G418筛选,获得稳定表达该异构体的真核重组细胞系.利用特异性配体亚麻酸和GW9508探索和优化了筛选条件.并初步应用该模型研究各种天然脂肪酸的构效关系.结果:建立了稳定可靠的高通量筛选模型,Z'因子=0.69.结论:该系统适合于GPR120激动剂的高通量筛选.

关键词：GPR120、功能性钙流检测、高通量筛选、G蛋白偶联受体(GPCR)

所属期刊栏目：18

分类号：R965.1;Q256(药理学)

资助基金：国家高技术研究发展计划863计划2006AA02Z326

在线出版日期：2009-03-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：57-62,66