7-乙基-10-羟基喜树碱长循环脂质体的制备及药动学研究

摘要：

目的:研究7-乙基-10-羟基喜树碱长循环脂质体(Lip-SN38)的制备方法以及在大鼠体内的药动学.方法:采用两步合成法制备脂质体空间稳定膜材甲氧基聚乙二醇.磷脂酰乙醇胺(mPEG-PE);同时采用薄膜分散法制备Lip-SN38;用阳离子交换树脂微型小柱层析法分离游离药物和脂质体,紫外分光光度法测定包封率;HPLC法测定大鼠血浆中药物浓度.结果:Lip-SN38平均粒径<200 nm,药物包封率>90%;48 h只有<30%的药物体外释放;大鼠尾静脉注射Lip-SN38,剂量为10 mg·kg-1,与SN3.8溶液剂相比,t1/2β增加4.61倍.结论:采用薄膜分散法可制得包封率高、粒径小的脂质体,mPEG-PE修饰磷脂膜可增加Lip-SN38的t1/2β,延长药物在血中的循环时间.

关键词：7-乙基-10-羟基喜树碱、甲氧基聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺(mPEG-PE)、长循环脂质体、药动学

所属期刊栏目：17

分类号：R943.4;R979.1(药剂学)

在线出版日期：2009-03-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：2132-2136