3-甲基-4-丁酰胺基-5-硝基苯甲酸甲酯合成方法改进

摘要：

目的:合成抗高血压药替米沙坦的重要中间体3-甲基-4-丁酰胺基-5-硝基苯甲酸甲酯.方法:以3-甲基-4-胺基苯甲酸甲酯为原料,在氯仿中与丁酰氯反应得-3-甲基-4-丁酰胺基苯甲酸甲酯,将此反应液简单干燥后,直接滴入-10℃～-5℃的95%发烟硝酸中进行硝化.结果:改进了目标化合物3-甲基-4-丁酰胺基-5-硝基苯甲酸甲酯的硝化方法,两步收率达88%.结论:本方法操作简单,可实现连续放大生产,提高了收率和效率.

关键词：3-甲基-4-胺基苯甲酸甲酯、3-甲基-4-丁酰胺基-5-硝基苯甲酸甲酯、硝化、替米沙坦

所属期刊栏目：17

分类号：R972.4(药品)

在线出版日期：2009-02-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：1855-1856,1868