孕烷X受体的研究进展及其在药物代谢中的作用

摘要：

孕烷X受体(pregnane X receptor,PXR)是机体对有毒物质适应性防卫机制的一个重要组成部分,PXR被大量的外源性和内源性化学物质激活,这些物质包括类固醇、抗生素、抗真菌的物质和胆汁酸等.PXR配体结合区域三维结构显示它具有一个特殊球形配体结合腔,这种结构允许PXR与广泛的疏水性化学物质结合.PXR与9-顺式维甲酸受体(9-cis retinoic aid receptor,RXR)以异型二聚体的形式与细胞色素氧化酶P450 3A家族和其他参与药物代谢的Ⅱ相药物代谢酶以及药物转运蛋白的DNA响应元件结合,通过外源物刺激诱导多个基因的表达.分析PXR的结构与功能对药物设计和筛选具有重要的应用价值.

关键词：孕烷X受体、细胞色素P450 3A、药物代谢

所属期刊栏目：17

分类号：R969.1;R962.1(药理学)

资助基金：北京市重点实验室支持课题200708

在线出版日期：2008-09-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1199-1202