新型多肽bg115-2体外对活化凝血因子X的抑制作用

摘要：

目的:研究基因重组的新型多肽bg115-2体外对活化凝血因子X(FXa)的抑制作用、与酶结合的动力学特点及抗凝血活性.方法:用发色底物法测定bg115-2的FXa抑制活性、特点和酶结合性质;用活化的部分凝血活酶时间(A PTT)和凝血酶原时间(PT)试剂盒测定bg115-2对于大鼠血浆凝血时间的影响.结果:bg115-2具有浓度依赖的FXa抑制活性,IC50为13.1×10-9mol·L-1,Ki为7.3×10-9mol·L-1;bg115-2对FXa的抑制活性随时间延长而增强;稀释反应混合物未使FX a的活性恢复;bg115-2可浓度依赖性延长APTT及PT,使APTT延长1倍的浓度为1.3×10-7mol·L-1,使PT延长1倍的浓度为3.0×10-7mol·L-1.结论:bg115-2为一强活性的、慢结合的、不可逆的FXa抑制剂,具有较强的抗凝血活性.

关键词：bg115-2、FXa抑制剂、抗凝血活性

所属期刊栏目：17

分类号：R915.2;R973.2(药物基础科学)

在线出版日期：2008-07-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：656-660