盐酸丁螺环酮凝胶喷鼻剂在大鼠体内的药动学性质考察

摘要：

目的:对盐酸丁螺环酮凝胶喷鼻剂在大鼠体内的药动学性质进行考察,评价其作为鼻腔给药系统的应用价值.方法:将15只大鼠随机分为3组,分别进行静脉给药、灌胃给药及鼻腔给药,剂量均为10mg·kg-1,颈动脉取血后用HPLC法测定各时间点血浆中盐酸丁螺环酮及其活性代谢物1-(2-嘧啶基)哌嗪的浓度,用3P87程序软件处理后,以t检验对药动学参数进行显著性检验.结果:鼻腔给药组活性代谢物1-(2-嘧啶基)哌嗪的AUC值与静脉给药组比较,差异无统计学意义[(506.19 ±59.35)vs(522.14 ±108.90)nmol·mL-1·min,P>0.05];但显著低于灌胃给药组[(506.19±59.35)vs(716.70±67.10)nmol·mL-1·min,P<0.05].盐酸丁螺环酮大鼠鼻腔给药吸收快,其绝对生物利用度为(83.71±7.66)%,相对于灌胃给药的生物利用度为(2 039.74±186.77)%.结论:盐酸丁螺环酮鼻腔给药可以显著提高口服给药的生物利用度,有望制成凝胶喷鼻剂.

关键词：盐酸丁螺环酮、活性代谢物、凝胶喷鼻剂、药动学

所属期刊栏目：17

分类号：R944.9;R971.4(药剂学)

在线出版日期：2008-05-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：383-388