口服索法酮干混悬剂后的人体药动学研究

摘要：

目的:建立HPLC-UV法测定人血浆中索法酮浓度,研究口服索法酮干混悬剂后的药动学.方法:20名健康志愿者分两组,分别口服低(50mg)、中(100mg)、高(200mg)3种剂量的索法酮.进行单剂量药动学试验,并对中间剂量进行多次给药及稳态试验.用DAS 2.0进行药动学参数计算.结果:单次口服低、中、高3种不同剂量索法酮干混悬剂后的药动学参数:Cmax分别为(0.39±0.18),(1.27±0.51)和(2.11±0.68)μg·mL-1;Tmax分别为(0.8±0.1),(0.9±0.3)和(0.7±0.2)h;t1/2(λz)分别为(3.29±1.93),(2.17±0.32)和(3.38±0.97)h;AUC0～12分别为(1.26±0.54),(3.99±1.02)和(5.48±1.92)h·μg·mL-1;AUC0～∞分别为(1.35±0.57),(4.13±1.08)和(5.95±2.18)h·μg·mL-1;多剂量口服索法酮干混悬剂100 mg达稳后药动学参数:Css_min为(0.10±0.02)μg·mL-1;Css_max为(1.27±0.41)μg·mL-1;Css_av为(0.56±0.12)μg·mL-1;DF为(2.08±0.59);Tmax为(2.3±1.1)h;t1/2(λz)为(3.88±0.67)h;AUCss为(4.51±0.93)h·μg·mL-1.结论:建立的HPLC方法专属准确,适用于索法酮干混悬剂药动学研究.健康志愿者单剂量口服索法酮干混悬剂后的Tmax,t1/2(λz)和MRT基本不受剂量变化的影响,吸收(AUC,Cmax)随剂量的增大而增加.稳态时索法酮在体内基本无蓄积.主要药动学参数无显著性男女性别差异(P>0.05).

关键词：索法酮、药动学、高效液相色谱法

所属期刊栏目：16

分类号：R978.7;R969.1(药品)

在线出版日期：2008-04-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：2069-2072