左氧氟沙星羧甲基壳聚糖微球结肠靶向释药的实验研究

摘要：

目的:检测所制备的左氧氟沙星羧甲基壳聚糖(LVFX/CMC)微球在人工消化液中和大鼠体内结肠靶向释药的性能.方法:以分光光度仪测定微球在人工消化液中的累积释放量,电镜观察微球在人工消化液中形态的改变.SD大鼠60只,随机分为两组,分别以LVFX/CMC微球(含40 mg左氧氟沙星)及等量左氧氟沙星溶剂灌胃,以高效液相色谱法对LVFX/CMC微球和左氧氟沙星(LVFX)灌胃后大鼠盲肠、结肠中药物浓度进行定量检测.结果:左氧氟沙星壳聚糖微球在人工胃液介质中溶解缓慢,2 h仅释药8.62%;在人工小肠液介质中溶解速度稍见加快,6 h释药29.39%,但表现为药物缓释曲线,24 h仅释药42.13%;在人工结肠液中,4 h后释药84.56%,24 h内累积释药量为93%.扫描电镜观察人工胃液中的微球明显溶胀,稍见变形;人工结肠液中的微球溶解,粒径明显减小.灌胃后LVFX/CMC微球组5和9 h时段盲肠、结肠药量明显高于LVFX组.结论:左氧氟沙星羧甲基壳聚糖微球在体外、体内实验中的释放符合结肠靶向释药的特点.

关键词：壳聚糖、结肠靶向释药、左氧氟沙星、微球

所属期刊栏目：16

分类号：R943.41;R943.42;R978.26(药剂学)

资助基金：全军医学科研规划指令课题01L056

在线出版日期：2008-04-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：2062-2065