关节腔注射用甲氨蝶呤缓释微球的制备及体内外释药研究

摘要：

目的:制备一种可用于关节腔注射的甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球,并研究其体内外释药规律.方法:应用O/W溶剂挥发法制备MTX-PLGA微球,对其表面形态、粒径分布进行表征并测定其包封率、载药量和体内外释药谱;采用HPLC法分析药物含量;体内释放采用大鼠皮下气囊模型.结果:微球表面光滑圆整,平均粒径为(38.47±1.32)μm,包封率和载药量分别为(62.71±0.84)%和(3.23±0.13)%.体外释放t50为20 d,体外释放速率常数Kr=0.038μg·mL-1·d-1.体内试验显示,在气囊中的释放速率常数KR=0.12μg·mL-1·d-1.结论:采用本法制备的MTX-PLGA微球具有明显的缓释作用,有望成为一种有效的治疗类风湿关节炎的制剂.

关键词：关节腔注射、甲氨蝶呤、聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物、微球、体内外释放

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分类号：R943.41;R979.12(药剂学)

资助基金：国家重点科学研究计划项目2006CB933300;教育部高等学校博士学科点专项科研基金96002323;福建省厦门市科技计划3502Z20055007

在线出版日期：2007-09-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1187-1191