10.3321/j.issn:1003-3734.2007.12.007
文拉法辛与细胞色素P450酶的相关性研究进展
文拉法辛是具有5-HT和NE双重再摄取抑制作用的新型抗抑郁药,与文拉法辛代谢密切相关的2种酶是CYP3A4和CYP2D6.CYP2D6将其生物转化为主要的活性代谢产物--O-去甲基文拉法辛(ODV),同时CYP3A4将文拉法辛转化为非活性代谢产物N-去甲基文拉法辛(NDV).在常规治疗剂量下文拉法辛对于CYP3A4缺乏明显的诱导或抑制作用.而CYP2D6的活性直接影响文拉法辛和ODV的代谢和浓度,由于CYP2D6存在着基因遗传多态性,不同表型有着不同的文拉法辛代谢能力,而慢代谢者更易发生不良反应.研究证实文拉法辛与ODV的浓度比log(VENL/ODV)可作为异常代谢的指标,较简便地发现大多数异常基因型患者.
文拉法辛、细胞色素P450酶、遗传多态性
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R964;R971.43(药理学)
2007-07-30(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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929-933