七叶树皂苷和熊果酸类化合物对HIV-1蛋白酶活性抑制作用的初步研究

摘要：

目的:探讨七叶树皂苷和熊果酸及其衍生物对HIV-1蛋白酶活性的抑制作用,探讨构效关系.方法:采用体外实验法,将待测化合物、HIV-1蛋白酶基质与HIV-1蛋白酶在37℃共温育,根据HIV-1蛋白酶对其基质的水解强度计算待测化合物对HIV-1蛋白酶活性的抑制作用.结果:七叶树总皂苷、七叶树皂苷-Ⅰa和七叶树皂苷-Ⅰb混合物、异七叶树皂苷-Ia和异七叶树皂苷-Ⅰb混合物、七叶树皂苷-Ⅰa、全乙酰化七叶树皂苷-Ⅰa、七叶树皂苷-Ⅰb、熊果酸和乙酰熊果酸在100μmol·L-1浓度对HIV-1蛋白酶活性的抑制率分别为86%,89.9%,50.8%,100%,74.6%,89.3%,100%和100%.七叶树皂苷-Ⅰa、全乙酰化七叶树皂苷-Ⅰa、七叶树皂苷-Ⅰb、熊果酸和乙酰熊果酸对HIV-1蛋白酶活性抑制作用的IC50分别为35,35,50,8和13μmol·L-1.阳性对照药乙酰胃酶抑素在本实验条件下的IC50为0.30μmol·L-1.在100μmol·L-1浓度,七叶树皂苷-Ⅳc,-Ⅳd,-Ⅳe,-Ⅳf,异七叶树皂苷-Ⅰa,-Ⅰb,-Ⅱa,-Ⅱb,原七叶树皂苷元,21β-O-巴豆酰基原七叶树皂苷元,21β-O-当归酰基原七叶树皂苷元,2α-羟基熊果酸和委陵菜酸对HIV-1蛋白酶活性的抑制率＜50%.结论:七叶树总皂苷、七叶树皂苷-Ⅰa和七叶树皂苷-Ⅰb混合物、异七叶树皂苷-Ⅰa和异七叶树皂苷-Ⅰb混合物、七叶树皂苷-Ⅰa、全乙酰化七叶树皂苷-Ⅰa、七叶树皂苷-Ⅰb、熊果酸和乙酰熊果酸对HIV-1蛋白酶活性有抑制作用,最强者为七叶树皂苷-la、熊果酸和乙酰熊果酸.

关键词：七叶树皂苷、七叶树皂苷-Ia、熊果酸、熊果酸衍生物、抑制HIV-1蛋白酶活性

所属期刊栏目：16

分类号：R965.1;R979.1(药理学)

资助基金：国家自然科学基金29972004

在线出版日期：2007-04-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：366-369