高分子材料对卡铂-乳酸/羟基乙酸共聚物微球体外性质的影响

摘要：

目的:制备卡铂-乳酸/羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)微球,比较不同PLGA所得微球的体外释药特点.方法:采用乳化-溶剂挥发法制备卡铂-PLGA微球,显微镜下测定微球的粒径和粒径分布.采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)测定微球含药量,计算包封率,考察微球体外释药行为.结果:PLGA来源和规格不同,对微球的形态、粒径、载药量和包封率没有明显影响,所得微球球形较好,平均粒径为38～54μm,含药量为6.4～7.2μg·mg-1,包封率16.3%～22.7%.药物体外释放行为随PLGA不同而有很大差异,PLGA 50/50微球突释快,突释率高.PLGA(50/50,η=0.18)和PLGA(50/50,η=0.53)的微球2 h药物突释率分别为55.06%和83.10%;PLGA(75/25,η=0.19)和PLGA(75/25,η=0.30)的微球12 h药物突释率分别为38.43%和44.04%.缓慢释放期PLGA(50/50,η=0.53)微球释药符合零级释放模型,其他3种材料的微球符合Higuchi释放方程,PLGA(50/50,η=0.18)和PLGA(75/25,η=0.19)微球体外较好地控制药物释放,缓释期药物释放速度常数分别为1.18和2.40 h-1/2.结论:PLGA来源和组成不同,制备的微球体外释药行为差异较大.PLGA(75/25,η=0.19)微球体外较好地控制卡铂的释放.

关键词：乳酸/羟基乙酸共聚物、卡铂、微球、溶剂挥发法、体外释放

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分类号：R943.41;R979.1(药剂学)

在线出版日期：2006-12-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1855-1858