双硒唑烷及其羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠胃肠道的吸收特性

摘要：

目的:研究双硒唑烷(1,2-[二(1,2-苯并异硒唑酮-3(2H)-酮)]乙烷,Eb)及其羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物在大鼠胃肠道的吸收特性,比较包合对Eb胃肠道吸收的影响.方法:采用大鼠在体结扎灌注法考察Eb及Eb-HP-β-CD包合物溶液在消化道各部位的吸收情况;采用大鼠离体翻肠囊法研究Eb-HP-β-CD包合物在小肠中的吸收速度及吸收机制.结果:Eb主要在小肠吸收,而包合物在小肠、结肠和直肠中均有较大吸收,Eb及其包合物在胃内的吸收均很少,Eb经包合后吸收明显增加.离体翻转肠囊实验显示不同浓度Eb-HP-β-CD包合物溶液在空肠和回肠的平均吸收速率常数(Ka)分别为(0.601±0.024)和(0.615±0.021)h-1;肠囊内的Eb浓度与取样时间存在线性关系;各浓度Eb的溶液的Ka基本不变.结论:Eb口服的主要吸收部位在小肠,经HP-β-CD包合后吸收明显增加,在整个肠道(包括小肠、结肠和直肠)均有较大吸收.Eb的吸收符合一级吸收模型,以被动扩散方式吸收.

关键词：双硒唑烷、羟丙基-β-环糊精、包合物、翻转肠囊、吸收机制

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分类号：R945;R979.1(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金30472036;北京市自然科学基金7021001;北京市科委科研项目H020220060190

在线出版日期：2006-12-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1837-1841