5-Fu多级前体药物的设计合成与体内抗肿瘤作用

摘要：

目的:设计合成5-Fu的多级前体药物,并进行小鼠体内抗肿瘤作用研究.方法:在5-Fu的N1和N3位引入邻甲苯甲酰基,分别合成氟尿嘧啶的邻甲苯甲酰基的单取代(TFu)和双取代(DTFu)前体药物,并考察目标化合物对小鼠S180实体瘤和肝癌实体瘤的抑瘤作用.结果:在相同的给药剂量下(按100 mg·kg-1给药时)DTFu和TFu对的小鼠S180实体瘤的抑瘤率分别为55.88%和57.84%,优于对照药FT-207(抑瘤率为44.12%).对肝癌实体瘤实验,DTFu抑瘤率与剂量成相关性,50,100和200 mg·kg-1时的抑瘤率分别为37.74%,58.14%和88.74%.DTFu对小鼠灌胃给药的LD50为3 165.77 mg·kg-1.结论:TFu和DTFu具较强抗肿瘤活性且毒性较低.

关键词：5-Fu前体药物、药物合成、抗肿瘤作用、小鼠

所属期刊栏目：15

分类号：R979.12;R914.5;R965.1(药品)

在线出版日期：2006-08-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1067-1070