血浆普卢利沙星活性代谢物的测定及其人体药动学研究

摘要：

目的:建立人血浆普卢利沙星活性代谢物(UFX)浓度的高效液相色谱测定法,研究普卢利沙星片在健康人体内的药动学.方法:10例健康志愿受试者分别服用普卢利沙星片(相当于UFX为200 mg)单剂量和连续多次给药达稳态时进行药动学研究.血浆样品经甲醇沉淀蛋白,以Zorbax ODS柱、甲醇-0.015 mol·L-1磷酸二氢钾缓冲溶液(pH3.0)为流动相(35:65),进行HPLC荧光检测分析,测定血浆普卢利沙星活性代谢物浓度经时过程,并计算药动学参数.结果:HPLC测定血浆UFX的色谱峰面积与浓度在0.025～3.00μg·mL-1范围线性关系良好,最低定量限浓度为0.025μg·mL-1.血浆样品分析的回收率、精密度和准确度均良好.受试者单剂量口服普卢利沙星片后与UFX相应的主要药动学参数为Cmax(1.48±0.44)μg·mL-1,Tmax(0.9±0.8)h,AUC0-36h(6.74±0.96)h·μg·mL-1,AUC 0-∞(6.97±1.06)h·μg·mL-1,t1/2(7.21±1.60)h,MRT(8.44±1.94)h;口服普卢利沙星片达稳态后,Cmax(1.34±0.41)μg·mL-1,Tmax(0.9±0.4)h,AUC 0-36h(8.46±1.43)h·μg·mL-1,AUC 0-∞(8.61±1.43)h·μg·mL-1,t1/2(6.27±0.86)h,MRT(8.38±0.94)h.结论:建立的HPLC荧光测定法专属准确,灵敏度适宜,测得的药动学参数可为普卢利沙星临床用药提供了参考依据.

关键词：普卢利沙星、活性代谢物UFX、药动学、高效液相色谱

所属期刊栏目：15

分类号：R969.1;R978.27(药理学)

在线出版日期：2006-04-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：307-310