N-取代苄基氟哌啶醇氯化物的合成及扩血管活性

摘要：

目的:合成N-取代苄基氟哌啶醇氯化物及其还原物并研究它们的扩血管活性.方法:氟哌啶醇、氢化氟哌啶醇在回流的情况下分别与取代氯苄反应依次得到N-苄基氟哌啶醇氯化物和N-苄基氢化氟哌啶醇氯化物;并测定其对KCl诱导的大鼠胸主动脉条收缩抑制作用.结果:合成了11个新化合物(ⅠF 8 ～F 13 ,ⅡFB 8 ～FB 11 ,FB 13 ).离体扩血管活性实验表明,多数目标化合物表现为不同程度地阻滞KCl所致鼠胸主动脉条收缩血管的活性.结论:初步构效关系表明,N-取代苄基氟哌啶醇氯化物中苄基苯环上取代基的电性效应和取代位置可能为影响此类化合物扩血管活性的重要因素.氟哌啶醇母体上羰基被还原为羟基一般对其扩血管活性影响不大.

关键词：N-取代苄基氟哌啶醇氯化物、合成、扩血管活性、构效关系

所属期刊栏目：14

分类号：R914.5;R972.4(药物基础科学)

资助基金：广东省自然科学基金034614

在线出版日期：2005-09-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：447-451