1-甲基-β-咔啉-3-甲酰甘氨酸的合成

摘要：

目的:合成1-甲基-β-咔啉-3-甲酰甘氨酸.方法:以L-色氨酸为原料,先后经Pictet-Spengler缩合、甲基化、芳构化、水解、与甘氨基酸酯偶联、水解共6步反应,生成目标化合物.结果:本实验Pictet-Spengler缩合、芳构化和偶联三步反应的收率分别为95%,65%和37%.在10,1和0.1μmol·L-1浓度下,1-甲基-β-咔啉-3-甲酰甘氨酸苄酯对MCF-7肿瘤细胞株的抑制率分别为61.50%,12.40%和7 24%.结论:本合成路线基本满足了目标化合物合成的实用化要求,1-甲基-β-咔啉-3-甲酰氨基酸及酯作为抗肿瘤结构显示了潜在前景.

关键词：去氢骆驼蓬、Pictet-Spengler缩合、药物合成、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：14

分类号：R979.1;R914.5(药品)

在线出版日期：2005-04-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：174-176