新型抗肿瘤组蛋白去乙酰化酶抑制剂西达本胺的合成

摘要：

目的:合成西达本胺{N-(2-氨基-5-氟苯基)4-[N-(吡啶-3-丙烯酰)氨甲基]苯甲酰胺}.方法:以吡啶甲醛为起始原料,通过Knoevenagel反应,制得吡啶丙烯酸,然后以N,N′-碳酰二咪唑(CDI)为催化剂,通过2步酰化反应,合成目标产物.结果:目标产物的产率为29%.结论:本法条件温和,操作简便,适合工业化生产.

关键词：西达本胺、N-(2-氨基-5-氟苯基)-4-[N-(吡啶-3-丙烯酰)氨甲基]苯甲酰胺、组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂、抗肿瘤药物、药物合成

所属期刊栏目：13

分类号：R979.1;R914.5(药品)

资助基金：国家高技术研究发展计划863计划2002AA234041,2002AA234021,2002AA104270;广东省科技厅科技计划2002A1090214

在线出版日期：2004-09-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：536-538