5-氨基水杨酸结肠定位给药酶控释小丸的制备与体外释放

摘要：

目的:用水分散体包衣技术制备5-氨基水杨酸(5-ASA)结肠定位释放小丸给药系统.方法:乙基纤维素水分散体(Surlease)和直链淀粉(Amylosf)为控释包衣材料,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,使用流化床包衣设备,制备酶控释的结肠定位释放小丸,研究小丸在模拟人体胃肠道环境中的释放度,并观察游离包衣膜的消化性.结果:此种小丸在模拟胃肠道上部的介质中不释药,在模拟结肠介质条件下3h释药80%以上,10h内释药完全,具有脉冲释药特征.药物的释放时滞由衣膜厚度和衣膜处方组成控制.增加衣膜厚度以及处方中SurleaseE的用量,可延长释药时滞.膜的消化性试验表明,释放机制是衣膜中Amylose被结肠菌酶特异性降解而使衣膜破裂释药.结论:包衣液中加入被结肠酶特异性降解的Amylose可以使小丸具有结肠定位释放的特性.

关键词：5-氨基水杨酸、结肠定位释放、酶控释、直链淀粉、乙基纤维素水分散体

所属期刊栏目：12

分类号：R944.9;R975(药剂学)

在线出版日期：2003-11-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：441-445