瑞泰

摘要：

@@　［通用名称］ramipril，雷米普利
［化学名称］2-［N-(S)-1-乙氧羧基-3-苯丙基)L-丙氨酰］-(1S ，3S，5S)-2-二哌啶(3，3，0)辛烷-3-羧酸。
［理化性质］本品为无色针状结晶，难溶于水，分子式C23H32 N2O5，相对分子质量416.5，熔点109℃。
［药理作用］本品是一个新型的非巯基血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的 前体药物，吸收后水解成雷米普利拉而起作用。它能抑制ACE和持续减少血管紧张素Ⅱ，直 接或间接地扩张外周血管，降低血管的阻力，所以有较好的血流动力学作用。雷米普利对单 纯性和肾素引起的2种高血压动物模型中有降低血压的作用，对健康人的血压和心率几乎没 有影响。动物研究证明：本品能改善急性局部缺血性左室衰竭的功能及代谢，有利于血流动 力学的改善。健康人或高血压患者一次性或反复用药，对血中钠、钾、尿素、肌酐浓度和排 泄无显著影响，但能增加肾血流。本品能减少肾病患者的尿蛋白的排除，延缓肾小球滤过率 的下降，减少终末期肾衰发生的危险性，并有与降血压无关的肾脏保护作用。本品耐受性好 ，咳嗽发生率低，保持长期疗效，且对耐受性无改变。
［药代动力学］雷米普利口服后至少有55%被吸收，它在胃肠道吸收，其 生物利用度不受食物的影响，与其他ACEI不同，本品的吸收率在不同患者中基本无差异。雷 米普利具有稳定的分布容积(90L)，血浆中游离雷米普利和雷米普利拉分别为27%和44%。本 品在肝脏酯解为雷米普利拉，达峰时间为3 h，单剂量和多次口服雷米普利后，AUC和Cm ax与口服剂量呈稳定状态。
本品为双通道清除：60%经肾脏，40%经肝脏清除，肾功能不全患者应根据肌酐清除率来调整 剂量。
初步发现肝功能不全患者，口服雷米普利10mg，血浆雷米普利浓度明显升高。但此药对肝功 能不全患者无明显禁忌。在治疗浓度范围内，雷米普利拉的半衰期为13～17h。
［适应证］高血压，充血性心衰，急性心梗发作后的前几天之内出现的充 血性心力衰竭症状者。
［用法与用量］高血压：开始时2.5 mg,qd,根据患者的反应，如有 必要，间隔2～3周后将药量加倍，一般维持量为2.5～5 mg,qd,最大量为10mg,qd。肾功能不 全患者(肌酐清除率为20～50ml/min)，最初用量正常为1.25mg,qd，根据患者的反 应间隔1～2周后将药量加倍，如 果需服2.5 mg/d或更大剂量，可分2次服用，最大量为10 mg,qd。心肌梗死后最初用量为2.5 mg,bid，连服2d，最大用量10mg,qd。
［不良反应］可能会引起过敏反应，如瘙痒、粘膜炎，有时大量脱发，很 少出现血管神经 性水肿，患者可发生刺激性干咳，消化道不良反应如口渴、口腔炎、便秘、腹泻、胃痛、上 腹不适等。
［禁忌证］有血管神经性水肿史的患者，双侧肾动脉狭窄或单肾且伴肾动 脉狭窄患者，左心室血液输入或输出减少，低血压或循环状况不稳定的患者，妊娠及哺乳妇 女。

关键词：雷米普利、新药评价、HOPE研究

所属期刊栏目：10

分类号：R972.4(药品)

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共2页

页码：137-138