浅谈在立体异构体新药研究中需注意的问题

摘要：

@@立体异构体是指原子组成及连接方式相同，而其三维空间排列不同的分子。它包括 光学异构体、几何异构体（又叫顺反异构体），光学异构体又分对映异构体及非对映异构体 。其中几何异构体与非对映异构体在新药研究中一般作为不同的化合物对待，而对映异构体 往往当成一个化合物（消旋体）处理。美国FDA于1992年1月5日发布的有关开发立体异构体 （主要是对映异构体）新药的政策文件中［1］，鼓励新药研究单位就是否开发消旋 体或单一的对映异构体进行讨论。那么究竟什么情况下需开发其单一的光学异构体呢？主要 应根据各异构体的药理作用来决定。
据文献［2］报道，对映异构体的构型与药理作用间的关系大致可分为以下几种情况 ：①药物的药理作用完全或主要由其中的一个对映体产生。如S-萘普生的镇痛作用比其R 异构体强35倍。

机标关键词：立体异构体、非对映异构体、光学异构体、药理作用、几何异构体、新药研究、开发、化合物、顺反异构体、镇痛作用、消旋体、连接方式、空间排列、萘普生、对映体、组成、政策、原子、药物、文献

所属期刊栏目：10

分类号：R91(药物基础科学)

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：65-67