双重食欲素受体拮抗剂类催眠药物的结构优化策略

摘要：

食欲素受体拮抗剂,特别是双重食欲素受体拮抗剂(DORAs),具有良好的镇静催眠效果,是近十年来新型镇静催眠药物研发的重点方向.较为经典的DORAs类药物有阿莫伦特、苏沃雷生、莱博雷生、达利多雷生等,DORAs类药物大部分是以U型分子骨架为基础对骨架上的模块进行改造,结构改造的核心目标是提高拮抗活性,此外还包括降低亲脂性、降低酶的时间依赖性抑制、降低药物外流比、提高脑浓度及降低P-糖蛋白的易感性.

关键词：食欲素受体拮抗剂、催眠药和镇静药、结构式

所属期刊栏目：42

分类号：R971.3(药品)

在线出版日期：2023-04-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：152-158