两种西地那非片在健康人体内的生物等效性

摘要：

目的 研究两种西地那非片在中国健康人体内的生物等效性.方法 空腹试验48例、餐后试验40例健康男性志愿者随机交叉单剂量口服西地那非片受试制剂与参比制剂100 mg,采用液相色谱-质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中西地那非和N-去甲基西地那非的血药浓度,应用SAS 9.4统计软件进行统计分析,计算药动学参数及相对生物利用度,判定两制剂是否等效.结果 空腹试验中受试制剂与参比制剂西地那非的主要药动学参数cmax分别为(566±244)和(550±256)ng·mL-1,AUC0-t分别为(1 388±520)和(1 407±545)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(1 403±520)和(1 422±544) ng·h·mL-1;N-去甲基西地那非的主要药动学参数cmax分别为(291±110)和(280±101)ng·mL-1,AUC0-t分别为(936±381)和(956±429)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(953±387)和(974±435)ng·h·mL-1.餐后试验中受试制剂与参比制剂西地那非的主要药动学参数cmax分别为(424±137)和(422±145) ng·mL-1,AUC0-t分别为(1 660±505)和(1 654±536) ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(1 675±506)和(1 667±540) ng·h·mL-1;N-去甲基西地那非的主要药动学参数cmax分别为(206±66)和(206±74)ng· mL-1,AUC0-t分别为(930±280)和(954±351)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(945±283)和(970±356) ng·h·mL-1.受试制剂与参比制剂cmax AUC0-t和AUC0-∞几何均数比值的90％置信区间均完全落在80.00％ ～ 125.00％之间.结论 本研究建立的LC-MS/MS法准确快速,灵敏度高,专属性强,适用于西地那非及N-去甲基西地那非血药浓度测定.两种西地那非片具有生物等效性.

关键词：西地那非、色谱法、液相、串联质谱法、生物等效性

所属期刊栏目：39

分类号：R969.1(药理学)

在线出版日期：2020-05-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：102-107