口服Akt抑制剂的临床研究进展

摘要：

Akt,即蛋白激酶B,是磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)信号通路重要成员.超过50％的肿瘤中Akt过度活化,因此对Akt的抑制也是肿瘤靶向药物开发的方向之一.Akt发现至今已近30年,但尚无小分子抑制剂成功上市.近期Akt抑制剂ipatasertib和capivasertib的成功研发,以及对三阴性乳腺癌和转移性去势抵抗性前列腺癌Ⅱ期临床研究取得的较好疗效,确证了Akt抑制剂对PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变或缺失患者的治疗优势,也指明了激酶选择性更好的ATP竞争性抑制剂是未来的发展方向.

关键词：蛋白激酶B、ipatasertib、capivasertib、ATP竞争性抑制剂

所属期刊栏目：38

分类号：R394.3;R979.1

在线出版日期：2019-12-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：577-584