醒脑静注射液对人肝微粒体P450酶5种亚型体外抑制作用

摘要：

目的 研究醒脑静注射液对人肝微粒体P450酶5种亚型的体外抑制作用,以预测其潜在的代谢性药物相互作用.方法 人肝微粒体、醒脑静注射液与5种探针底物奥美拉唑、右美沙芬、睾酮、氯唑沙宗和甲苯磺丁脲在烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸还原酶的作用下,于37℃水浴下共同孵育.通过液相色谱-质谱分析方法,测定探针底物的代谢产物生成量,评价醒脑静注射液对这5种酶亚型活性的影响.结果 在人肝微粒体体外孵育反应体系中,醒脑静注射液对CYP2C19有较强的抑制作用,其IC50值为0.36％;而对CYP2D6、CYP3A4、CYP2E1和CYP2C9的抑制作用相对较弱,其IC50值为分别为7.37％、3.62％、2.50％和7.03％.结论 醒脑静注射液可抑制CYP2C19酶亚型的活性,在临床使用过程中应注意潜在的代谢性药物相互作用.

关键词：醒脑静注射液、细胞色素P450酶系统、药物相互作用、药物毒性

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分类号：R969.2;R285.5(药理学)

资助基金：贵州省科学技术基金项目;毕节市科技局资助项目;科技部对欧盟科技合作专项;重大新药创制"科技重大专项

在线出版日期：2016-09-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：512-517