CYP2B6*6基因多态性对依法韦仑在中国人群药动学的影响

摘要：

目的 研究中国健康人CYP2B6*6基因多态性对依法韦仑药动学的影响.方法 应用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性分析(PCR-RFLP)将40名健康中国志愿者分为3组:CYP2B6*1/*1组(n=29),CYP2B6*1/*6组(n=8)和CYP2B6*6/*6组(n=3).受试者单剂量口服依法韦仑600 mg,收集给药后336 h内的一系列血样,用HPLC-MS/MS法测定依法韦仑的血药浓度并进行药动学分析.结果 与CYP2B6*1/*1组相比,CYP2B6*6/*6基因型的志愿者的依法韦仑血药浓度较高(P＜ 0.05);CYP2B6*1/*6组与CYP2B6*6/*6组的主要药动学参数(t1/2、AUCo-336h和AUCo-∞)均存在显著差异(P＜0.05或P＜0.01);CYP2B6*1/*6组与CYP2B6*6/*6组的tmax和ρmax无显著差异(P＞0.05).结论 CYP2B6*6等位基因突变能引起代谢表型的改变,影响依法韦仑在中国健康人群的代谢.根据基因型制定个体化给药方案有助于依法韦仑的合理使用.

关键词：依法韦仑、细胞色素P450 CYP2B6、基因多态性、色谱法、高压液相、串联质谱法、药动学

所属期刊栏目：35

分类号：R969.1(药理学)

在线出版日期：2016-04-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：131-137